Neuropharmakotherapie und klinische Systematik
Von Florian Heinen, Sandro Krieg, Ingo Borggräfe und
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Buchvorschau
Neuropharmakotherapie und klinische Systematik - Florian Heinen
1 Neuropharmakotherapie
Sandro Krieg, Ingo Borggräfe, Matthias Kieslich, Volker Mall, Alenka Pecar und Florian Heinen
Abkürzungen
AV – außer Handel, außer Vertrieb
BNFC – British National Formulary for Children (BNF for Children 2010–2011; www.bnf.org)
d – Tage
ED – Einzeldosis
FI – Fachinformation
h – Stunden
IE – internationale Einheit
KOF – Körperoberfläche
LJ – Lebensjahr
LM – Lebensmonat
LW – Lebenswoche
min – Minuten
NSAID – Nicht steroidale anti-inflammatorische Drugs (Medikamente)
Off-Label – Off-Label-Dosierung
sec – Sekunden
T – Taketomo (Pediatric Dosage Handbook. Carol K. Taketomo, Pharm D, 17th Ed., Lexicomp, Ausgabe 2010–2011; www.lexi.com)
TD – Tagesdosis
U – Units
3,4-Diaminopyridin
Dosierung:
Keine Dosierungsempfehlung im Kindesalter
Erwachsenendosierung (Off-Label):
initial: 30 mg/d in 3 ED
Steigerung in 5 mg Schritten pro ED
Maximaldosis 80 mg
Dosierungsintervall: 4 h
Neuropädiatrische Indikationen:
Präsynaptische Störung der Vesikelfreisetzung (z. B. Lambert-Eaton-Syndrom)
Wirkweise:
Reversible Blockierung spannungsabhängiger axonaler Kaliumkanäle über Interaktion mit der α-Untereinheit des Kanalproteins
Verbessern so auch die Acetylcholinfreisetzung an der Synapse (daher Verwendung beim Lambert-Eaton-Syndrom)
Relevante Kontraindikationen:
Epilepsie
Relevante Nebenwirkungen und Interaktionen:
Im empfohlenen Dosisbereich sind in der Literatur keine schwerwiegenden Nebenwirkungen beschrieben
Hypertonus, Herzrhythmusstörungen
Kopfschmerzen, Müdigkeit, Parästhesien, Schlafstörungen
Epileptische Anfälle
Verwirrtheitszustände
Dystonien
Zulassungsstatus:
3,4-Diaminopyridin-Phosphat erhielt 2002 für die Behandlung des Lambert-Eaton-Syndroms durch die Europäische Arzneimittelbehörde (EMEA) den Orphan-Drug-Status
Ouellen:
FI: –
T: –
BNFC: –
Präparate:
Firdapse® 10 mg Tabletten
4-Aminopyridin
Dosierung (Off-Label):
Episodische Ataxie Typ II: 3 × 5 mg/d (Einzelfallabwägung, keine ausreichende Erfahrung bei Kindern)
Downbeat-/Upbeatnystagmus: 3 × 5 mg/d (Einzelfallabwägung, keine ausreichende Erfahrung bei Kindern)
Neuropädiatrische Indikationen:
Episodische Ataxie Typ II
Downbeat-/Upbeatnystagmus
Neurogener Schmerz
Symptomatische Myasthenie im Rahmen maligner Erkrankungen (Lambert-Eaton-Syndrom)
Wirkweise:
Reversible Blockierung spannungsabhängiger axonaler Kaliumkanäle über Interaktion mit der Alpha-Untereinheit des Kanalproteins
Verbessern so auch die Acetylcholinfreisetzung an der Synapse (daher Verwendung beim Lambert-Eaton-Syndrom)
Relevante Kontraindikationen:
Epilepsie
Relevante Nebenwirkungen und Interaktionen:
Im empfohlenen Dosisbereich sind in der Literatur keine schwerwiegenden Nebenwirkungen beschrieben
Hypertonus, Herzrhythmusstörungen
Kopfschmerzen, Müdigkeit, Parästhesien, Schlafstörungen
Epileptische Anfälle
Verwirrtheitszustände
Opisthotonus, Dystonien, Tachykardie, Tachypnoe
Zulassungsstatus:
Keine zugelassenen Präparate
Ouellen:
FI: –
T: –
BNFC: –
Präparate:
Zurzeit sind in Deutschland keine Fertigarzneimittel, welche diesen Wirkstoff enthalten, zugelassen; sie werden deshalb im Rahmen der Individualrezeptur auf ärztliche Verordnung in Hartgelatine-Steckkapseln verarbeitet
Acetazolamid (AZA)
Dosierung:
Epilepsie: 8–30 mg/kg/d (FI)
Episodische Ataxie Typ II: 5–10 mg/kg/d (Off-Label)
Pseudotumor cerebri (Off-Label):
Säuglinge: Initialdosis: 8 mg/kg/d in 3 ED, Steigerung auf maximal 100 mg/kg/d
Kinder: Beginn mit 25 mg/kg/d, Steigerung um 25 mg/kg/d (max. 100 mg/kg/d oder 2 g/d)
Adoleszente: Beginn mit 25 mg/kg/d, Steigerung um 25 mg/kg/d (max. 100 mg/kg/d oder 2 g/d);
Zentrale Atemstörungen mit begleitender Hypoxämie: 7,5–10 mg/kg/d
(Cave: Stoffwechselentgleisung) (Off-Label)
Neuropädiatrische Indikationen:
Reduktion der Liquorproduktion bei erhöhtem Hirndruck (inklusive posthämorrhagische Ventrikelvergrößerung und idiopathische intrakranielle Hypertension)
Alternativtherapie fokaler, generalisierter oder Abscence-Epilepsie
Episodische Ataxie Typ II
Zentrale Atemstörungen mit begleitenden Hypoxämien
Wirkweise:
Carboanhydrase-Hemmer
Relevante Kontraindikationen:
Hypokaliämie, Hyponatriämie
Relevante Nebenwirkungen und Interaktionen:
Metabolische Azidose
Vermehrter Harndrang
Hautrötung
Parästhesien
Hyperkalziurie/Nephrolithiasis
In Verbindung mit NSAIDs nephrotoxisch
Erhöhung des Carbamazepin-Spiegels
(Selten) Stevens-Johnson-Syndrom
Zulassungsstatus:
Registriert nach Arzneimittelgesetz „alt"
Ouellen:
FI: –
T: –
BNFC:
Epilepsie
oral oder langsam i. v.
Neugeborene: Initialdosis: 2,5 mg/kg/ED 2–3 mal täglich, Erhaltungsdosis: 5–7 mg/kg/ED 2–3 mal täglich
Kinder 1 Monat bis 12 Jahre: Initialdosis: 2,5 mg/kg/ED 2–3 mal täglich, gefolgt von 5–7 mg/kg/ED 2–3 mal täglich, maximal: 750 mg/d (Erhaltungsdosis)
Kinder 12–18 Jahre: 250 mg/ED 2–4 mal täglich
Erhöhter Hirndruck (auch bei posthämorrhagischem Hydrozephalus des Säuglings)
oral oder langsam i. v.
Kinder 1 Monat bis 12 Jahre: Initialdosis: 8 mg/kg/ED 3 mal täglich, Steigerung auf maximal 100 mg/kg/d
Präparate:
Acemit® Tabletten 250 mg
Diamox® Tabletten 250 mg; retard Kapseln 500 mg; parenteral Trockensubstanz Injektionsflaschen 500 mg
Glaupax® Tabletten 250 mg
Kommentar:
Vorsicht bei längerer Gabe
Regelmäßige Kontrolle des Säure-Basen-Haushalts sowie der Elektrolyte
Acetylsalicylsäure (ASS)
Dosierung:
Schlaganfall:
Prophylaxe: 1–3 mg/kg/d
Akuttherapie des Schlaganfalls als Therapiebeginn oder bei nur kurz anhaltender Symptomatik: 3–5 mg/kg/d (Daten nur für Erwachsene, nicht für Kinder, vorhanden)
Nach 3–6 Monaten NMH-Therapie nach klinischer Akutphase, in stabiler Situation: 3–5 mg/kg/d (bei Neugeborenen fehlen Daten zu Dosierung und Verträglichkeit von ASS)
Spannungskopfschmerz-Akuttherapie: 10–15 mg/kg ED
Migräne-Akuttherapie: 10–15 mg/kg ED p. o./i. v.
Migräne-Prophylaxe: 2–3 mg/kg/d
Fieber bei Kawasaki-Syndrom: 50 mg/kg/d oder 80–100 mg/kg/d in 4 ED für 48–72 h, danach 3–5 mg/kg/d; Therapieende nach 6–8 Wochen
Neuropädiatrische Indikationen:
Schlaganfall-Prophylaxe, -Sekundärprophylaxe
Spannungskopfschmerz
Migräne-Akuttherapie
Migräne-Prophylaxe
Fieber bei Kawasaki-Syndrom
Wirkweise:
Thrombozytenaggregationshemmung durch Hemmung der Cyclooxygenase mit konsekutiver Syntheseminderung von Thromboxan A2 und Prostacyclin
Relevante Kontraindikationen:
Schwere Leber- oder Niereninsuffizienz
Kinder und Jugendliche mit fieberhaften Erkrankungen
Relevante Nebenwirkungen und Interaktionen:
Sehr selten bei niedriger Dosis
Übelkeit, Sodbrennen, Erbrechen
Bronchokonstriktion
Schleimhautreizungen, Blutungen im Magen-Darm-Trakt und Magenulzera
Schubauslösung bei chronisch entzündlichen Darmerkrankungen
Bei Kindern (und Jugendlichen) mit fieberhaften Erkrankungen Reye-Syndrom möglich (historisch)
Zulassungsstatus:
Variiert nach Präparat (siehe jeweilige FI)
Ouellen:
FI:
Acesal® 250 mg Tabletten (Beispiel nach Alphabet, Stand: 08/2009)
Leichte bis mäßig starke Schmerzen und Fieber
T:
Kawasaki-Syndrom
oral
80–100 mg/kg/d in 4 ED für 2 Wochen (Serumkonzentration beobachten), nachdem fieberlos: 3–5 mg/kg/d in 1 ED, bei Patienten ohne Koronararterienabnormalitäten: geringere Dosis für mehr als 7 Wochen oder bis Erythrozytensedimentationsrate und Thrombozytenzahl wieder normal
Analgetisch und Fiebersenkend
oral, rektal
10–15 mg/kg/ED alle 4–6 h, maximal 4 g/d
Antiinflammatorisch
oral
Initialdosis: 60–90 mg/kg/d in geteilten Dosierungen
Gewöhnliche Erhaltungsdosis: 80–100 mg/kg/d aufgeteilt alle 6–8 h
Serumkonzentration beobachten
Thrombozytenaggregationshemmend
Adäquate pädiatrische Studien sind nicht bekannt, die pädiatrische Dosis wird aus der Erwachsenendosis und klinischen Erfahrungen abgeleitet (nicht gut begründet).
Dosierungen reichen von 3–5 mg/kg/d bis zu 5–10 mg/kg/d in 1 ED.
Mechanisch-prothetische Herzklappen, Blalock-Taussig-Shunt, Fontan-Operation: Hier nicht aufgeführt
Arterieller ischämischer Schlaganfall: 2–5 mg/kg/d in 1 ED nachdem Antikoagulationstherapie abgebrochen wurde
BNFC:
Kawasaki-Syndrom
oral
Neugeborene: Beginnend mit 8 mg/kg/ED 4 mal täglich für 2 Wochen oder bis fieberfrei, gefolgt von 5 mg/kg/d in 1 ED für 6–8 Wochen; falls kein Anzeichen einer koronaren Läsion nach 8 Wochen vorhanden, Behandlung absetzen oder ärztlichen Rat einholen
Kinder (1 Monat bis 12 Jahre): Beginnend mit 7,5–12,5 mg/kg/ED 4 mal täglich für 2 Wochen oder bis fieberfrei, dann 2–5 mg/kg/d in 1 ED für 6–8 Wochen; falls kein Anzeichen einer koronaren Läsion nach 8 Wochen vorhanden, Behandlung absetzen oder ärztlichen Rat einholen
Schlaganfallprophylaxe
oral
Neugeborene: 1–5 mg/kg/d in 1 ED
Kinder 1 Monat bis 12 Jahre: 1–5 mg/kg/d (üblicherweise maximal 75 mg) in 1 ED
Kinder 12–18 Jahre: 75 mg/d in 1 ED
Präparate:
Acesal® Tabletten 250, 500 mg
Aggrenox® Retardkapseln 25 mg Acetylsalicylsäure + 200 mg Dipyridamol
Alka-Seltzer® classic Brausetabletten 324 mg
Aspirin® complex Granulat Beutel 500 mg Acetylsalicylsäure + 30 mg Pseudoephedrin
Aspirin® Direkt Kautabletten 500 mg
Aspirin® Effect Granulat Beutel 500 mg
Aspirin® forte 500 mg Tabletten 500 mg Acetylsalicylsäure + 50 mg Coffein
Aspirin® i. v. Pulver und Lösungsmittel zur Herstellung einer Infusionslösung 500 mg
Aspirin® Migräne Brausetabletten 500 mg
Aspirin® N Tabletten 100, 300 mg
Aspirin® protect magensaftresistente Tabletten 100, 300 mg
Aspirin® plus C Brausetabletten 400 mg Acetylsalicylsäure + 240 Ascorbinsäure
Aspirin® Tabletten 100, 300, 500 mg
Aspirin® Tabletten 500 mg
Apernyl® Stifte 32 mg
ASS ACTAVIS 100 mg Tabletten
ASS AL 100 TAH® Tabletten 100 mg
ASS ABZ Protect® 100 mg magensaftresistente Tabletten
ASS ACTAVIS® 100 mg Tabletten
ASS acxount® Tabletten 500 mg
ASS AL 500® Tabletten 500 mg
ASS ATID® 75 mg, 100 mg magensaftresistente Tabletten
ASS+C HEXAL® Brausetabletten 500 mg Acetylsalicylsäure + 250 Ascorbinsäure
ASS+C-ratiopharm® Brausetabletten 600 mg Acetylsalicylsäure + 200 Ascorbinsäure
ASS+C – 1A Pharma® Brausetabletten 500 mg Acetylsalicysäure + 250 mg Ascorbinsäure; 100 mg Acetylsalicylsäure Tabletten
ASS-CT® 500 mg Tabletten
ASS-CT TAH® Tabletten 50, 100 mg
ASS elac TAH® 100 mg, 500 mg Tabletten
ASS Fair Med® 100 mg, 500 mg Tabletten
ASS gamma® Tabletten 75 mg
ASS Heumann® 100 mg Tabletten
ASS LICH® 100 mg Tabletten
ASS OPT® Schmerztabletten Foliapharm 500 mg
ASS protectid® 100 mg magensaftresistente Tabletten
ASS RATIOPHARM Protect® 100 mg magensaftresistente Tabletten
ASS-ratiopharm TAH® Tabletten 100 mg
ASS-ratiopharm® Tabletten 300, 500 mg
ASS-Sandoz® Tabletten 100, 500 mg
ASS SOPHIEN® 500 mg Tabletten
ASS STADA Protect® 100 mg magensaftresistente Tabletten, Tabletten 500 mg
ASS TAD® protect magensaftresistente Tabletten 100 mg
ASS TEVA® 100 mg, 500 mg Tabletten
ASS 100 HEXAL® Tabletten 100 mg
ASS 500 HEXAL® Tabletten 500 mg
Ausbuettels ASS 500 mg Tabletten
Boxazin® plus C Brausetabletten 500 mg Acetylsalicylsäure + 200 mg Ascorbinsäure
Boxonal N® Acetylsalicylsäure 250 mg + 50 mg Coffein + 200 mg Paracetamol Schmerztabletten
Carbasalat Calcium Viatris® 100 mg Brausetabletten
Delgesic® 100 mg, 500 mg, 1 000 mg Pulver
Docpelin ASS® 500 mg Tabletten
dolomo TN® N Tabletten Tag (weiß): 250 mg Acetylsalicylsäure + 250 mg Paracetamol + 50 mg Coffein Nacht (blau): 250 mg Acetylsalicylsäure + 250 mg Paracetamol + 30 mg Codeinphosphat
Dolopyrin AL® Tabletten Acetylsalicylsäure 250 mg + 50 mg Coffein + 200 mg Paracetamol
Dolviran® N Tabletten 500 mg Acetylsalicylsäure + 30 mg Codeinphosphat
Doppel Spalt Compact® Tabletten 500 mg Acetylsalicysäure + 50 mg Coffein
EUDORLIN® N Tabletten 400 mg Acetylsalicylsäure + 50 mg Coffein
Febrisan ASS® 500 mg Brausetabletten
Firbrex® Tabletten 300 mg Acetylsalicylsäure + 200 mg Paracetamol
GIB ASS® 500 mg Tabletten
Godamed® Tabletten 500 mg
Godamed® TAH Tabletten 50, 100, 300 mg
Gripal+C-ratiopharm® Brausetabletten 300 mg Acetylsalicylsäure + 200 mg Paracetamol + 300 mg Ascorbinsäure
HA-Tabletten® N Tabletten 250 mg Acetylsalicylsäure + 200 mg Paracetamol + 50 mg Coffein
Herz ASS-ratiopharm® Tabletten 50, 100 mg
Herz ASS – 1A Pharma® Tabletten 100 mg
Melabon K® Tabletten 250 mg Acetylsalicylsäure + 250 mg Paracetamol + 50 mg Coffein
Mipyrin® Tabletten Acetylsalicylsäure 250 mg + 50 mg Coffein + 200 mg Paracetamol
Neuralgin ASS Vario® Tabletten 500 mg
Neuralgin® Tabletten 250 mg Acetylsalicylsäure + 200 mg Paracetamol + 50 mg Coffein
Neurandial N® Tabletten Acetylsalicylsäure 250 mg + 50 mg Coffein + 200 mg Paracetamol
Novo Petrin® Novum Tabletten 250 mg Acetylsalicylsäure + 200 mg Paracetamol + 50 mg Coffein
ratiopyrin® Tabletten 250 mg Acetylsalicylsäure + 200 mg Paracetamol + 50 mg Coffein
Retortapyrin® Tabletten Acetylsalicylsäure 250 mg + 50 mg Coffein + 200 mg Paracetamol
Spalt Plus Coffein N® Tabletten, Acetylsalicylsäure 250 mg + 50 mg Coffein + 200 mg Paracetamol – Spalt® Schmerztabletten 300 mg Acetylsalicylsäure + 300 mg Paracetamol
Temagin ASS® 600 mg Tabletten
Temagin PAC® Tabletten Acetylsalicylsäure 250 mg + 50 mg Coffein + 200 mg Paracetamol
Tempil N® Kapseln 2,5 mg Diphenylpyralin + 10 mg Metamfepramon + 250 mg Acetylsalicylsäure
Thomapyrin® Brausetabletten 300 mg Acetylsalicylsäure + 200 mg Paracetamol
Thomapyrin® INTENSIV Tabletten 250 mg Acetylsalicylsäure + 250 mg Paracetamol + 50 mg Coffein
Thomapyrin® Schmerztabletten 250 mg Acetylsalicylsäure + 200 mg Paracetamol + 50 mg Coffein
TITRALGAN® Tabletten 250 mg Acetylsalicylsäure + 200 mg Paracetamol + 50 mg Coffein
Togal ASS® Tabletten 400 mg
Togal Classic Duo® Tabletten 250 mg Acetylsalicylsäure + 200 mg Paracetamol
Togal CLASSIC® Tabletten 250 mg Acetylsalicylsäure + 42 mg Lithiumcitrat + 1,5 mg Chinin
Togal® Kopfschmerzbrause + Vitamin C 500 mg Acetylsalicylsäure + 150 mg Ascorbinsäure + 50 mg Coffein
Werodon ASS® Tabletten 500 mg
Kommentar:
Erhöht (eventuell/historisch) das Risiko für ein Reye-Syndrom (< 12 Jahre)
Sollte deshalb während gleichzeitiger akuter febriler Erkrankungen nicht eingenommen werden (insbesondere bei Varicella und Influenza)
Optionales Monitoring der Antikoagulation: PFA-100
Aciclovir
Dosierung:
HSV1- oder -2-Enzephalitis: 45 mg/kg/d in 3 ED (bei neonataler Infektion 60 mg/kg in 3 ED) über 21 d
Vor 12. LJ als Infusion
Bei bestätigter HSV-Enzephalitis oder bei Immunsuppression Dosisverdopplung und Behandlung über 14 d (Neugeborene 21 d)
Neuropädiatrische Indikationen:
Bei nachgewiesener oder bei V. a. Herpes-simplex- oder Varicella-Zoster-Enzephalitis
Facialisparese bei Varicella-Zoster-Virus
Wirkweise:
Antimetabolit, Hemmung der viralen DNA-Polymerase
Wird durch virale Thymidinkinase phosphoryliert und anschließend durch die zelluläre Kinase zu Aciclo-GTP weiterphosphoryliert
Wird statt GTP nun Aciclo-GTP durch die DNA-Polymerase zur DNA-Replikation verwendet und eingebaut, so kann kein weiteres Desoxynucleotid-Triphosphat (dNTP) angeknüpft werden, da Aciclo-GTP keine 3’-OH-Gruppe besitzt und es kommt zum Abbruch der DNA-Synthese
Relevante Kontraindikationen:
Keine
Relevante Nebenwirkungen und Interaktionen:
Dosisreduktion bei Niereninsuffizienz wegen Risiko einer toxischen Enzephalopathie
Zulassungsstatus:
Variiert nach Präparat (siehe jeweilige FI)
Ouellen:
FI:
Zovirax® Suspension (Beispiel nach Alphabet, Stand: 11/2002)
Herpes-simplex-Infektionen
Kinder > 2 Jahre: erhalten die Erwachsenendosis
Kinder < 2 Jahre: die Hälfte der Erwachsenendosis
Erwachsenendosis: 200 mg/ED 5 mal tagsüber im Abstand von 4 h
Anmerkung: Immunsupprimierte Patienten erhalten zur Vorbeugung eine Einzeldosis von 200 mg/ED 4 mal täglich alle 6 h. Stark immunsupprimierten Patienten, z. B. nach Organtransplantationen, kann eine Einzeldosis von 400 mg/ED 4 mal täglich alle 6 h verabreicht werden.
T:
HSV bei immunsupprimierten Patienten
oral
Kinder: 1 000 mg/d in 3–5 ED für 7–14 d, maximal 80 mg/kg/d, aber 1 g/d nicht überschreiten
i. v.
Kinder < 12 Jahre: 30 mg/kg/d in 3 ED für 7–14 d
Kinder ≥ 12 Jahre: 15 mg/kg/d in 3 ED für 7–14 d
HSV-Prophylaxe bei immunsupprimierten Patienten
oral
Kinder und Erwachsene: 600–1 000 mg/d in 3–5 ED während einer Gefährdungsperiode, maximal 80 mg/kg/d, aber 1 g/d nicht überschreiten
HSV-Encephalitis
i. v.
Kinder 3 Monate bis 12 Jahre: 60 mg/kg/d in 3 ED, teilweise wird 1 500 mg/m²/d in 3 ED für 14–21 d empfohlen
Kinder > 12 Jahre: 30–45 mg/kg/d in 3 ED für 14–21 d
Neugeborenen HSV
i. v.
60 mg/kg/d in 3 ED für 14–21 d
Varicella-Zoster-Virus bei immunsupprimierten Patienten
i. v.
Säuglinge < 1 Jahr: 30 mg/kg/d in 3 ED für 7–10 d oder solange keine neue Läsion innerhalb 48 h auftritt
Kinder ≥ 1 Jahr: 1 500 mg/m²/d oder 30 mg/kg/d in 3 ED für 7–10 d oder, solange keine neue Läsion binnen 48 h auftritt, für einen Zeitraum von 7–10 d
Jugendliche: 30–45 mg/kg/d in 3 ED für 7–10 d
Herstellerhinweis USA: Kinder < 12 Jahre: 60 mg/kg/d in 3 ED für 7 d; Kinder ≥ 12 Jahre: 30 mg/kg/d in 3 ED für 7 d
Varicella-Zoster-Virus bei immunkompetenten Patienten (Beginn der Behandlung binnen 24 h des ersten Auftretens des Ausschlags)
oral
Kinder ≥ 2 Jahre und ≤ 40 kg: 80 mg/kg/d in 4 ED für 5 d, maximal 3 200 mg/d
Kinder > 40 kg: 3 200 mg/d in 4 ED für 5 d
Varicella-Zoster-Virus bei immunkompetenten Patienten (Beginn der Behandlung binnen 48 h des ersten Auftretens des Ausschlags)
oral
Kinder ≥ 12 Jahre: 4 000 mg/d in 5 ED für 7–10 d
BNFC:
Bei HSV
oral
Kinder 1 Monat bis 2 Jahre: 500 mg/d in 5 ED für 5 d (auch länger, falls neue Läsion entsteht oder Heilung unvollständig; Dosis verdoppeln, falls immunsupprimierter Patient oder Aufnahme beeinträchtigt)
Kinder 12–18 Jahre: 1 000 mg/d in 5 ED für 5 d (auch länger, falls neue Läsion entsteht oder Heilung unvollständig; Dosis verdoppeln, falls immunsupprimierter Patient oder Aufnahme beeinträchtigt)
i. v.
Neugeborene: 60 mg/kg/d in 3 ED für 14 d (21 d falls ZNS-Befall)
Kinder 1–3 Monate: 60 mg/kg/d in 3 ED für 14 d (21 d falls ZNS-Befall)
Kinder 3 Monate bis 12 Jahre: 250 mg/m² alle 8 h für 5 d, doppelte Dosis falls ZNS-Befall (bis zu 21 d) oder immunsupprimiert
Kinder 12–18 Jahre: 15 mg/kg/d in 3 ED für 5 d, doppelte Dosis falls ZNS-Befall (bis zu 21 d) oder immunsupprimiert
HSV-Prophylaxe bei immunsupprimierten Patienten
oral
Kinder 1 Monat bis 2 Jahre: 100–200 mg/ED 4 mal täglich
Kinder 2–18 Jahre: 200–400 mg/ED 4 mal täglich
Varicella-Zoster- und Herpes-Zoster-Infektion
oral
Kinder 1 Monat bis 2 Jahre: 800 mg/d in 4 ED für 5 d
Kinder 2–6 Jahre: 1 600 mg/d in 4 ED für 5 d
Kinder 6–12 Jahre: 3 200 mg/d in 4 ED für 5 d
Kinder 12–18 Jahre: 4 000 mg/d in 5 ED für 7d
i. v.
Neugeborene: 30–60 mg/kg/d in 3 ED mindestens für 7 d
Kinder 1–3 Monate: 30–60 mg/kg/d in 3 ED mindestens für 7 d
Kinder 3 Monate bis 12 Jahre: 750 mg/m²/d in 3 ED für 5 d, doppelte Dosis falls immungeschwächt
Kinder 12–18 Jahre: 15 mg/kg/d in 3 ED für 5 d, doppelte Dosis falls immungeschwächt
Anmerkung: Vermeidung exzessiver Dosen bei adipösen Patienten. Parenterale Dosis sollte auf Basis von Idealgewicht berechnet werden.
Abschwächung von Varicella falls Varizella-Zoster-Immunglobulin nicht nachgewiesen
oral
Kinder 1 Monat bis 18 Jahre: 10 mg/kg/ED 4 mal täglich für 7 d, Beginn: 1 Woche nach Exposition
Herpesvirus Hautinfektion/Augeninfektion: Hier nicht aufgeführt
Präparate:
Acic® Tabletten 200, 400, 800 mg; Pulver zur Herstellung einer Infusionslösung 250, 500 mg
Aciclo Basics® 200 mg, 400 mg, 800 mg Tabletten
Aciclobeta® Tabletten 200, 400, 800 mg
Aciclostad® Tabletten 200, 400, 800 mg
Aciclovir – 1A Phrama® Tabletten 200, 400, 800 mg
Aciclovir AL® Tabletten 200, 400, 800 mg
Aciclovir Aristo® 200 mg, 400 mg, 800 mg Tabletten
Aciclovir-CT® Tabletten 200, 400, 800 mg
Aciclovir Heumann® 200 mg, 400 mg, 800 mg Tabletten
Aciclovir Hospira® 25 mg/ml Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung
Aciclovir KSK® 800 mg Tabletten
Aciclovir-ratiopharm® Tabletten 200, 400, 800 mg; Durchstechflaschen mit Pulver zur Herstellung einer Infusionslösung 250 mg, 500 mg
Acivir Actavis® 250 mg Pulver zur Herstellung einer Infusionslösung Durchstechflaschen
Acivir® Trockensubstanz 250 mg, 500 mg
Mapox® 200 mg, 400 mg, 800 mg Tabletten
Supraviran® 200 mg, 400 mg, 800 mg Filmtabletten
Virzin® Tabletten 200, 400, 800 mg
Zovirax® Trockensubstanz zur i. v.-Infusion 500 mg; Suspension (200 mg/5 ml) 62,5, 125 ml
Kommentar:
Infusion über 60 min, bei schneller Injektion erhöhte Gefahr der Nierenschädigung, auf gute Hydratation achten
ACTH
(Tetracosactid)
Dosierung:
15–30 IE/m² i. m. ED (maximal 60 IE/d)
Die Dauer der Therapie ist bislang nicht systematisch in Studien untersucht worden. Üblicherweise wird das ACTH für 2–3 Wochen täglich intramuskulär verabreicht, anschließend über eine Dosisreduktion und/oder eine Vergrößerung der Injektionsintervalle über 1–15 Wochen stufenweise abgesetzt.
Neuropädiatrische Indikationen:
West-Syndrom, Epileptische Enzephalopathien
Wirkweise:
Kontrolliert als glandotropes Hormon Synthese und Ausschüttung der Kortikosteroide
Relevante Kontraindikationen:
Akute systemische Infektion
Nicht bei Neugeborenen verwenden (Depot enthält Benzylalkohol)
Relevante Nebenwirkungen und Interaktionen:
Hypertonie, Kardiomyopathie, Nephrokalzinose, Hypokaliämie
Anaphylaxie möglich
Häufig Hyperglykämie
Irritabilität
Erhöhter Appetit und Gewichtszunahme
Erhöhtes Infektionsrisiko durch Immunsuppression
Gastrointestinale Blutungen
Osteoporose
Iatrogenes Cushing-Syndrom
Wirkungsverstärkung von Herzglykosiden
Vermehrte Kaliumausscheidung durch Saluretika
Wirkungsverminderung von Antidiabetika und Cumarinen
Wirkungsverminderung durch Rifampicin, Barbiturate, Phenytoin
Erhöhte gastrointestinale Blutungsgefahr durch Salicylate
Verstärkung der steroidalen Wirkung durch Theophyllin und Propranolol
Abschwächung der Cortisolausschüttung durch Omeprazol und Dexamethason
Leberschädigung möglich bei gleichzeitiger Gabe von Antikonvulsiva
Zulassungsstatus:
Explizite Zulassung für das West-Syndrom
Ouellen:
FI:
Synacthen Depot® 1 mg Ampulle (Beispiel nach Alphabet, Stand: 05/2009)
West-Syndrom
i. m.
Schulkinder: Initialdosis 0,25–1 mg/d; Erhaltungsdosis 0,25–1 mg alle 2–8 d
Kleinkinder: Initialdosis 0,25–0,5 mg/d; Erhaltungsdosis 0,25–0,5 mg alle 2–8 d
Säuglinge: Initialdosis 0,25 mg/d i. m.; Erhaltungsdosis 0,25 mg alle 2–8 d
Eine Dosisreduktion hat langsam zu erfolgen. Eine relative Insuffizienz der Hypophysen-Nebennierenrinden-Regulation ist nach längerer Behandlung möglich und kann nach Therapieende über einige Monate anhalten. Eine adäquate Substitutionstherapie ist in diesen Fällen angezeigt.
Bei operativen Eingriffen oder verletzungsbedingten Stresssituationen während oder bis zu 1 Jahr nach Beendigung der Therapie kann eine Erhöhung der Dosis bzw. eine Wiederaufnahme der Therapie erforderlich werden.
T:
Infantile Spasms
i. m.
Kurzzeitbehandlung: 5–40 IE/d für 1–6 Wochen
Langzeitbehandlung: 40–160 IE/d für 3–12 Monate
Hrachovy: Infantile Spasmen. Ann Pharmacother 1994; 28: 779–791
Anmerkung: Studie zeigt, dass es keinen signifikanten Unterschied zwischen Kurz- und Langzeitbehandlung gibt: Initialdosis: 20 IE/d für 2 Wochen; falls Patient darauf anspricht, Reduzierung und Abbruch über einen Zeitraum von 1 Woche; falls Patient nicht darauf anspricht, auf 30 IE/d für 4 Wochen erhöhen, dann Reduzierung und Abbruch über einen Zeitraum von 1 Woche.
Gewöhnliche Dosis: 20–40 IE/d oder 5–8 IE/kg/d aufgeteilt in 1–2 ED, Bereich 5–160 IE/d
BNFC:
Infantile Spasms
i. m.
Kinder 1 Monat bis 2 Jahre: Initialdosis: 500 μg jeden 2. Tag, je nach Ansprechen
Adrenocorticale Insuffizienz (30-Minuten-Test)
i. v./i. m.
Standard-Dosis-Test: 145 μg/m² (max. 250 μg) in 1 ED, Niedriger-Dosis-Test: 300 ng/m²
Präparate:
Synacten® Ampulle 0,25 mg/1 ml (= 25 IE)
Synacthene® Ampullen 0,25 mg/ml (= 25 IE)
Synacthen Depot® Ampullen 1 mg/ml (= 100 IE)
Kommentar:
Zum Teil wird ACTH als überlegen betrachtet gegenüber oralem Prednisolon, obwohl der Evidenzgrad hierfür gering ist und ACTH schlechter toleriert wird als Prednisolon.
Häufig infektionsassoziiertes Mortalitätsrisiko von bis zu 5 %; muss in die Risikoabschätzung der Therapie eingehen.
Während im angloamerikanischen Raum vorwiegend natürliches ACTH eingesetzt wird, wird im europäischen und asiatischen Raum vornehmlich synthetisches ACTH verwendet.
In prospektiven und randomisierten Doppelblindstudien rangieren Erfolgsraten zwischen 42 und 87 %.
Unstrittig ist bei gleicher Wirksamkeit die Dosisabhängigkeit der unerwünschten Wirkungen des ACTH, die beim synthetischen ACTH stärker ausgeprägt sind.
Almotriptan
Dosierung:
Migräne-Akuttherapie bei mangelndem Erfolg der NSAID: 12,5 mg ED (Off-Label)
Neuropädiatrische Indikationen:
Akute Minderung der Symptome in der Migräne-Attacke bei mangelndem Erfolg der NSAID
Wirkweise:
Selektiver Agonist an den Serotonin-Rezeptoren 5-HT1B und 5-HT1D
Agonismus an diesen Rezeptoren durch Sumatriptan führt zu Konstriktion dilatierter cerebraler Gefäße und zur Verminderung der Ausschüttung von Entzündungsmediatoren
Relevante Kontraindikationen:
Vasopasmus, frühere cerebrovaskuläre Probleme oder TIA
Periphere vaskuläre Erkrankungen, arterieller Hypertonus, ischämische Herzerkrankungen
Gleichzeitige Einnahme von MAO-Hemmern (Kontraindikation bis 2 Wochen nach Absetzen), Ergotaminen oder Ergotaminderivaten
Schwere Leberfunktionsstörungen
Vorsicht bei: Basilarismigräne, hemiplegischer oder ophthalmoplegischer Migräne, anderen ernsthaften neurologischen Erkrankungen, Adipositas, Hypercholesterinämie, Diabetes mellitus, Kindern und Jugendlichen < 18. LJ (fehlende Erfahrungen), schwerer Niereninsuffizienz
Relevante Nebenwirkungen und Interaktionen:
Angina Pectoris-ähnliche Beschwerden, Blutdruckänderung
Schwindel, Müdigkeit, Sedierung
Herzklopfen, Engegefühl im Rachen und Halsbereich
Hauterythem
In hohen Dosen grün-schwarze Farbänderung des Blutes (Sulfhämoglobinämie)
Serotoninsyndrom bei Kombination eines Triptans mit einem Antidepressivum aus der Gruppe der SSRI oder der SNRI:
Übelkeit, Erbrechen und Durchfall
Ruhelosigkeit, Halluzinationen, Verlust der Koordination
Tachykardie, Blutdruckschwankungen, erhöhte Körpertemperatur
Gesteigerte Reflexe
Keine gleichzeitige Einnahme von MAO-Hemmern
Ergotamine oder Ergotaminderivate erhöhen Gefahr von Koronarspasmen (Gabe frühestens 6 h nach Almotriptan oder Gabe von Almotriptan 24 h nach Ergotaminen)
Zulassungsstatus:
Keine Zulassung für < 18 Jahre
Ouellen:
FI:
Almogran® 12,5 mg Tablette (Beispiel nach Alphabet, Stand: 10/2009)
Akute Behandlung der Kopfschmerzphase von Migräneanfällen mit oder ohne Aura
Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren: Über die Anwendung von Almotriptan bei Kindern und Jugendlichen liegen keine Daten vor, daher wird die Anwendung bei dieser Altersgruppe nicht empfohlen.
T: –
BNFC: –
Präparate:
Almogran® Filmtabletten 12,5 mg
Amantadin
Dosierung:
5 mg/kg/d für 2–7 d
Neuropädiatrische Indikationen:
Influenza A-Enzephalitis
Wirkweise:
Interferiert mit dem viralen M2-Protein (Protonen-selektiver Ionenkanal) durch Bindung an dessen Transmembranregion und sterischer Blockade des Ionenkanals – Konsekutiv inhibiert dies das Uncoating der Viren nach der Endocytose.
Des Weiteren ist Amantadin am NMDA-Rezeptor antagonistisch wirksam und erfährt deswegen Anwendung bei Parkinson-Syndromen.
Relevante Kontraindikationen:
Schwere nicht kompensierte Herzinsuffizienz (Stadium NYHA IV)
Kardiomyopathien, Myokarditiden
AV-Block Grad II und III
Bradykardie < 55/min
Bekanntes langes QT-Intervall (QTc nach Bazett > 420 ms) oder erkennbare U-Wellen oder angeborenes QT-Syndrom in der Familienanamnese
Schwerwiegende ventrikuläre Arrhythmien einschließlich Torsade de pointes
Gleichzeitige Therapie mit Budipin oder anderen QT-verlängernden Medikamenten
Hypokaliämie, Hypomagnesiämie
p. o.: < 5. LJ
Vorsicht bei: Kindern, Engwinkelglaukom, Niereninsuffizienz, Erregungs- und Verwirrtheitszuständen, Deliranten Syndromen sowie exogenen Psychosen in der Anamnese, Hirnorganischem Psychosyndrom und cerebralen Anfallsleiden in der Anamnese, Risikogruppen für Elektrolytstörungen, Herz-Kreislauf-Erkrankungen, gleichzeitiger Behandlung mit Memantin und Kombination Triamteren/Hydrochlorothiazid, Schwangerschaft
Relevante Nebenwirkungen und Interaktionen:
Schwindel, Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe
Konzentrationsstörungen, Depression, Euphorie, Verwirrungszustände, Halluzinationen, Albträume
Verschwommensehen
Schlafstörungen
Epileptische Anfälle, Myoklonien, Symptome einer peripheren Neuropathie
Livedo reticularis, z. T. verbunden mit Ödemen im Unterschenkel- und Knöchelbereich
Miktionsstörungen
Leukopenie, Thrombozytopenie
Orthostatische Dysregulation
Ventrikuläre Tachykardie, Kammerflimmern, Torsade de pointes, QT-Verlängerung, Herzrhythmusstörungen mit Tachykardie
Verlängerung des QT-Intervalls bei Kombination mit: Klasse-IA- und -III-Antiarrhythmika, Antipsychotika, tri- und tetracyclischen Antidepressiva, Antihistaminika, Makrolidantibiotika, Gyrasehemmern, Azol-Antimykotika, Budipin, Halofantrin, Cotrimoxazol, Pentamidin, Cisaprid, Bepridil
Erhöhung der Nebenwirkungen von Amantadin bei Kombination mit Antiparkinsonika
Verstärkung der Nebenwirkungen von Anticholinergika
Wirkungsverstärkung von Amantadin bei gleichzeitiger Einnahme weiterer NMDA-Antagonisten, indirekt zentral wirkender Sympathomimetika, Levodopa
Kombination mit Triamteren und Hydrochlorothiazid führt zu Anreicherung von Amantadin im Körper
Zulassungsstatus:
Variiert nach Präparat (siehe jeweilige FI)
Ouellen:
FI:
Amantadin AbZ® 100 mg Tablette (Beispiel nach Alphabet, Stand: 08/2006)
Chemoprophylaxe und -therapie der Virusgrippe Typ A
Amantadin sollte möglichst vor Exposition oder sobald wie möglich nach dem ersten Kontakt verabreicht und danach für 10 d weitergegeben werden. Bei wiederholter Exposition wird eine vorbeugende Verabreichung über 3 Monate empfohlen (die infektiöse Periode der Influenza A erstreckt sich auf die Zeit vor bis ca. 1 Woche nach Ausbruch der typischen Krankheitssymptome).
Im Allgemeinen erhalten:
Kinder ab 5 Jahren: 1 Filmtablette Amantadin 100 mg/d (entsprechend 100 mg Amantadinhydrochlorid/d)
Kinder ab 10 Jahren oder ab 45 kg Körpergewicht: 1 Filmtablette Amantadin 100 mg/ED 2 mal täglich (entsprechend 200 mg Amantadinhydrochlorid/d)
T: –
BNFC:
Nur für Kinder > 10 Jahren zugelassen, wird aber nicht mehr empfohlen
Präparate:
Amixx® Tabletten 100 mg
Amantadin AbZ® Filmtabletten 100 mg
Amantadin AL® Filmtabletten 100, 200 mg
Amantadin beta® Filmtabletten 100, 200 mg
Amantadin-CT® Filmtabletten 100 mg
Amantadin HEXAL® Filmtabletten 100, 200 mg
Amantadin Holsten® Filmtabletten 100 mg
Amantadin-neuraxpharm® Filmtabletten 100, 200 mg
Amantadin-ratiopharm® Filmtabletten 100 mg; Infusionslösung Infusionsflasche 200 mg/500 ml
Amantadin-Serag® Infusionslösung Infusionsflasche 200 mg/500 ml
Amantadin STADA® Tabletten 100 mg
Amantadin-Sulfat Sandoz® Filmtabletten 100 mg
Amantadin-HCl Sandoz® Tabletten 200 mg
Amantagamma® Tabletten 100, 200 mg
PK-Merz® Filmtabletten 100, 150 mg; Infusionslösung Infusionsflasche 0,2 g/500 ml
Tregor® Tabletten 100, 200 mg
Amitriptylin
Dosierung:
Prohylaxe Migräne und chronischer Spannungskopfschmerz:
initial: 0,1 mg/kg/d, maximal 0,5–1 mg/kg/d; einschleichend dosieren;
Wirkung nach 6–8 Wochen beurteilen; nach ca. 6 Monaten Auslassversuch;
EKG-Kontrolle (maximal 75–100 mg/d)
Sialorrhoe: Höchstdosis 3 × 50 mg/d, einschleichend dosieren
Neurogene Schmerzen: Startdosis: 0,2 mg/kg/d p. o. abends, in 2–3 Wochen auf Zieldosis: 1 mg/kg/d oder geringste wirksame Dosis
Absetzen: 50 % der bisher verwendeten Dosis für 4 Wochen, 25 % der bisher verwendeten Dosis für 2 Wochen
Neuropädiatrische Indikationen:
Chronischer Kopfschmerz (Spannungskopfschmerz) oder andere chronische Schmerzsyndrome inbesondere mit Schlafstörung
Alternative Therapie bei peripheren neurogenen Schmerzen
Migräne-Prophylaxe
Sialorrhoe
Wirkweise:
Nicht selektiver Monoamin-Reuptake-Inhibitor (NSMRI), trizyklisches Antidepressivum
Relevante Kontraindikationen:
Herzrhythmusstörungen (daher EKG vor Therapiebeginn)
Relevante Nebenwirkungen und Interaktionen:
Keine Verwendung zusammen mit MAO-Hemmern
Verwirrung, Müdigkeit, Sedierung, posturale Hypotension, Synkopen,
Anticholinerge Effekte (Mundtrockenheit, Verschwommensehen, Harnretention, Obstipation)
Hautausschlag, Blutbildveränderungen, kardiale Erregungsleitungsstörungen
Zulassungsstatus:
Variiert nach Präparat (siehe jeweilige FI)
Ouellen:
FI:
Saroten® retard Tabs 75 mg (Beispiel nach Alphabet, Stand: 09/2008)
Depressive Erkrankungen
Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren: 25–150 mg oder bis zu einer Maximaldosis von 4–5 mg/kg Körpergewicht eingesetzt. Entsprechend können 1-mal 1/3 bis 2-mal 1 Retardtablette Saroten retard Tabs 75 mg pro Tag gegeben werden. Hierbei ist jedoch das Nutzen-Risiko-Verhältnis sorgfältig abzuwägen.
Chronische Schmerzen
Keine Kinderdosierung angegeben
T:
Chronische Schmerzen
oral
Kinder: Initialdosis: 0,1 mg/kg vor dem Einschlafen, kann auf 0,5–2 mg/kg vor dem Einschlafen über einen Zeitraum von ca. 2–3 Wochen erhöht werden.
Depressionen
oral
Dopheide JA: Recognizing and Treating Depression in Children and Adolescents. Am J Health Syst Pharm 2006; 63:233–243 und Wagner KD: Pharmacotherapy for Major Depression in Children and Adolescents. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry 2005; 29:819–826:
Kinder in Studien (n = 9, Alter 9–12 Jahre): Initialdosis: 1 mg/kg/d in 3 ED, Erhaltungsdosis: 1,5 mg/kg/d
Teilweise werden auch bis zu 3 mg/kg/d oder 5 mg/kg/d empfohlen, falls gute Überwachung.
Anmerkung: Keine FDA-Zulassung für Kinder; klinische Studien konnten keinen Erfolg in der Anwendung aufzeigen (sowohl bei Kindern als auch bei Erwachsenen)
Migräneprophylaxe
oral
Hershey AD: Effectiveness of Amitriptyline in the Prophylactic Managment of Childhood Headaches 2000; 40:539–549
Anmerkung: Nur begrenzte Studien mit wenigen Kindern liegen vor
Kinder (n = 24; Durchschnittsalter = 8, Bereich: 6–12 Jahre): Über 5 d ansteigende Dosis bis zur Maximaldosis von 1,5 mg/kg/d, Erfolg bei 19 Patienten, 5 stiegen aus der Studie aus (Sorge 1982)
Kinder (n = 192, Durchschnittsalter 12 ± 3, > 3 Kopfschmerzen/Monat): Initialdosis: 0,25 mg/kg/d vor dem Einschlafen, alle 2 Wochen Anstieg der Dosis um 0,25 mg/kg/d, Zieldosis: 1 mg/kg/d
Anmerkung: Kopfschmerzhäufigkeit und -dauer der Patienten sank, wenige Nebenwirkungen, Durchschnittszieldosis: 0,99 ± 0,23 mg/kg/, Bereich 0,16–1,7 mg/kg/d, ECGs wurden bei Kindern durchgeführt, die > 1 mg/kg/d einnahmen oder bei denjenigen, bei denen kardiale Nebenwirkungen beschrieben wurden.
BNFC:
Depressionen
oral
Kinder 16–18 Jahre: 10–25 mg/ED 3 mal täglich oder 30–75 mg vor dem Einschlafen, bei Bedarf steigern auf 150–200 mg/d
Enuresis nocturna
oral
Kinder 6–11 Jahre: 10–20 mg zur Nacht
Kinder 11–16 Jahre: 20–25 mg zur Nacht
Anmerkung: maximale Therapiedauer 3 Monate
Neuralgie bei Palliativbehandlung
oral
Kinder 2–12 Jahre: Initialdosis: 200–500 μg/kg/d in 1 ED (max. 25 mg) zur Nacht, bei Bedarf auf 1 mg/kg/ED 2 mal täglich steigern (nur auf fachärztliches Anraten)
Kinder 12–18 Jahre: 10–25 mg/d in 1 ED zur Nacht, bei Bedarf auf 75 mg zur Nacht steigern (höhere Dosierungen nur auf fachärztliches Anraten)
Präparate:
Amineurin® Filmtabletten 10, 25, 50, 100 (ret.) mg
Amioxid neuraxpharm® 30 mg, 60 mg, 90 mg, 120 mg Tabletten; Filmtabletten 75, 100 mg; Retardkapseln 25, 50, 75 mg, Lösung (40 mg/ml) 30, 50 ml
Amitriptylin beta® Filmtabletten 10, 25 mg
Amitriptylin-CT® Tabletten 25, 75 mg
Amitriptylin dura® Filmtabletten 10 mg, 25 mg, 75 (ret.) mg
Amitriptylin-Sandoz® Retardtabletten 10 mg
Equlibrin® 30 mg, 60 mg Tabletten, 90 mg, 120 mg Tabs. Tabletten
Saroten® Filmtabletten, 75 (ret.) mg; Injektionslösung Ampullen 50 mg/2 ml
Syneudon® Tabletten 50 mg
Kommentar:
Therapiedauer regelmäßig und kritisch überprüfen!
Bei neuropathischen Schmerzen gute Kombinationsoption mit Carbamazepin
Amphotericin B
Dosierung (liposomal):
Meningo-Enzephalitis durch Kryptokokken oder Aspergillus: 1–1,5 mg/kg/d
Bei Candida-Meningo-Enzephalitis in Kombination mit Flucytosin: Flucytosin: 100–150 mg/kg/d + Amphotericin B 1–1,5 mg/kg/d
Neuropädiatrische Indikationen:
Meningo-Enzephalitis durch Kryptokokken, Aspergillus, Candida
Wirkweise:
Durch Wechselwirkung mit Ergosterin in der Zellwand der Erreger wird ein Kanal gebildet, der die Kalium-Permeabilität der Membran erhöht, wodurch es zum Kaliumeinstrom und konsekutiven Tod der Zelle kommt.
Wirkspektrum:
Fast alle humanpathogenen Pilze
Trichomonas, Leishmania, Trypanosoma, Entamoeba
Unwirksam bei Aktinomyzeten und Bakterien
Relevante Kontraindikationen:
Vorsicht bei: Leber-oder Nierenfunktionsstörungen, gleichzeitiger Anwendung antineoplastischer Substanzen
Relevante Nebenwirkungen und Interaktionen:
Fieber mit Schüttelfrost, Kreislaufstörungen
Exanthem, Flush
Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe
Starke Myalgien und Arthralgien
Nierenfunktionsstörungen
Leukopenie, Anämie, Thrombopenie, Hypokaliämie
Phlebitis
Leberfunktionsstörungen, Ikterus
Angioeödeme, Parästhesien, Sehstörungen
Tinnitus, Gehörverlust
Gastrointestinale Blutungen
Krampfanfälle
Lungenödem, Atembeschwerden bis hin zu akuter Atemnot
Akutes Leber-, Nieren- oder Herzversagen
Bei der i. v.-Gabe keine weiteren Wirkstoffe mit nierenschädigender Wirkung verabreichen
Gleichzeitige Behandlung mit Foscarnet oder Ganciclovir kann die nierenschädigende Wirkung und die Blutbildveränderungen verstärken.
Verstärkte Wirkung von Herzglykosiden, Muskelrelaxanzien und Antiarrhythmika durch Hypokaliämie
Gleichzeitige Behandlung mit Diuretika und Glukokortikoiden kann Hypokaliämie verstärken.
Zulassungsstatus:
Variiert nach Präparat (siehe jeweilige FI)
Ouellen:
FI:
Konventionelles Amphotericin B 50 mg Pulver zur Herstellung einer Infusionslösung (Beispiel nach Alphabet, Stand: 03/2009)
Schwere Organmykosen und generalisierte Mykosen, vor allem Candida-Mykosen, Cryptococcose, Aspergillose, Coccidioidomykose, Histoplasmose, Nordamerikanische Blastomykose, Paracoccidioidomykose (Südamerikanische Blastomykose)
Bei Kindern wird mit einer sehr niedrigen Amphotericin B-Dosis begonnen und die Dosis nur vorsichtig gesteigert. Eine Gesamttagesdosis von 1–2 mg, also weniger als 0,25 mg/kg, ist zweckmäßig. Unter der Voraussetzung, dass keine schwerwiegenden Nebenwirkungen auftreten, kann langsam auf 0,25 mg/kg/d gesteigert werden.
Liposomales Amphotericin B AmBisome® 50 mg Pulver zur Herstellung einer Infusionslösung (Beispiel nach Alphabet, Stand: 05/2010)
Behandlung von Mykosen bei Kindern: Die Behandlung von Mykosen beginnt üblicherweise mit einer Tagesdosis von 1,0 mg Amphotericin B als AmBisome/kg, anschließend wird die Dosis schrittweise bis auf 3,0 mg/kg gesteigert. Zur Behandlung von Mykosen wird normalerweise eine Gesamtdosis von 1,0–3,0 g Amphotericin B als AmBisome über 3–4 Wochen verteilt angewendet. Die Dosierung von AmBisome muss den individuellen Anforderungen des Patienten angepasst werden. Aufgrund fehlender Daten zur Unbedenklichkeit und Wirksamkeit wird eine Anwendung bei Kindern unter einem Lebensmonat nicht empfohlen.
T:
Konventionelles Amphotericin B (Fungizone®)
i. v.
Neugeborene, Kleinkinder, Kinder:
Testdosis: 0,1 mg/kg/Dosis, maximal 1 mg; Infusion über 20–60 min; Alternativ: Initialdosis 0,25 mg/kg Amphotericin über 6 h (häufige Beobachtung der Patienten und ständige Beobachtung der Vitalzeichen während der ersten Stunden der Infusion)
Falls die 0,1 mg-Testdosis keine Nebenwirkungen zeigt, kann noch am selben Tag eine Dosis von 0,4 mg/kg verabreicht werden. Die tägliche Dosis kann jeden Tag in 0,25 mg/kg-Schritten (bei schwer erkrankten Patienten in 0,5 mg/kg-Schritten) erhöht werden, bis die Zieldosis erreicht ist.
Erhaltungsdosis: 0,25–1 mg/kg/d in 1 ED, Infusion über 2–6 h (bei sich schnell ausbreitender Erkrankung auch